ゾフルーザ(パロキサビル)の作用機序を読んでもよくイメージが掴めないので自分なりに絵を描いてみることとした
********作用機序********
キャップ依存性エンドヌクレアーゼ活性を選択的に阻害することで宿主細胞由来のmRNA前駆体を特異的に切断する。
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とはどういうことなのか? メーカーのホームページを訪れてみたがいまいち分からない。カラーすぎて何が何なのかわからない。
こんな時は原点に立ち戻って、セントラルドグマから復習しよう。
この流れがセントラルドグマ。
で、mRNAが出来るのを阻害するのだから、転写を阻害するということですね。
では、転写をズームアップして見てみると、以下の図のようになる。
スプライシングにエンドヌクレアーゼが使われているようです。
ここを阻害するんですね。そして「キャップ依存性」とは最初に転写したときに5′位末端にキャップ構造を持つ7-メチルグアノシン、3′位末端にポリA構造(150個のアデニル酸)が結合されます。
スプライシングに利用されている5′位キャップを目印にして内部から切っていく酵素(=エンドヌクレアーゼ)を阻害している。
だから結果的にウイルス由来mRNA合成が阻害される
絵を描くとおそらくこの機序だと思われる。
まだまだ誤っている箇所があったら教えてください。