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http://www.info.pmda.go.jp/go/interview/1/111890_23590A2F1021_1_1F
まずは構造式を確認
炭素数が多いので脂溶性が高そうだなぁ・・・と思って他の項目を見ると
水に溶けないし、分配係数が1を超えていますね。予想通り脂溶性が高いようです。
すると、肝代謝、胆汁排泄とか関係してくるんですかね?排泄の項目を確認。
次に、
構造式の丸の部分を見ると水和物ですね。
原薬自体は水に溶けないので溶けやすい形にしているということですかね
次は添加物。
承認審査資料の時も書きましたが、ヒプロメロース(フィルムコーティング剤=胃溶性コーティング)なんですね。胃でコーティングが剥がれるのですね。大腸に届いて作用する腸溶性かと思っていました。
溶出性試験を見てみると、第2液(約pH=6.8)で試験している→腸でも溶けるか確認している?
次に、食事の影響を見てみると
なるほど、直接回腸上皮に存在するトランスポーターに作用するんですね。
だから薬効に血中濃度は関係してこないと。
そして胆汁酸を介して大腸蠕動運動を促進させるのですね。
*****追加****h30.3.18
【食事の影響】
食事を摂取すると血中濃度が20~30%落ちる
【相互作用】
・ダビガトランと併用すると、エロビキシバットの血中濃度が上昇する。(P-gpの影響)
・Al含有製剤と併用すると、Al製剤の胆汁酸吸着作用によってエロビキシバットの作用が減弱する恐れがある。
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